Fragmento

El carfilzomib (Kyprolis, Onyx) es un inhibidor de proteosoma de segunda generación, derivado de la epoximicina, de la clase de las epoxicetonas; está aprobado por la Dirección de Alimentos y Fármacos para su administración en el tratamiento del mieloma múltiple resistente o en recaída. Este fármaco se une covalente e irreversiblemente a las subunidades tipo quimiotripsina del proteosoma eucariótico. El desarrollo preclínico del fármaco se realizó en ratones y simios, administrando dos dosis consecutivas semanales durante tres semanas o cinco días consecutivos cada dos semanas, se administra como bolo intravenoso. Con estos esquemas se demostró la inhibición acumulativa de la actividad proteosómica. Los estudios en xenoinjertos demostraron actividad antitumoral efectiva sólo en esquemas de posología consecutiva (días 1, 2 o días 1-5) y con mucho menor actividad en esquemas de dosis semanales o dos veces por semana (días 1 y 8 o días 1 y 4), no consecutivas, que permitía la recuperación de la actividad proteosómica.

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2014-12-18   |   1,117 visitas   |   Evalua este artículo 0 valoraciones

Vol. 15 Núm.4. Octubre-Diciembre 2014 Pags. 153-155 Rev Hematol 2014; 15(4)