Actividad inhibitoria de dihidroxifenil propenona sobre betalactamasas de Enterobacter cloacae:

Estudio preliminar en el desarrollo de fármacos para enfrentar la resistencia bacteriana 

Autores: Mora Arango Cristina Lucía, Castaño Juliana, Jaramillo Flórez María Consuelo

Resumen

Introducción: Los microorganismos patógenos como Enterobacter cloacae producen betalactamasas que les confieren resistencia frente a los antibióticos betalactámicos; se ha identificado, además, la actividad limitada de los inhibidores enzimáticos, de modo que la única posibilidad de enfrentar la resistencia es el diseño de nuevos fármacos y su uso racional. Objetivo: Evaluar el efecto de la chalcona dihidroxifenil propenona sobre un aislamiento clínico de E. cloacae y sobre la betalactamasa aislada a partir de este microorganismo resistente como un aporte en la búsqueda de compuestos inhibidores de las betalactamasas. Materiales y métodos: Se sintetizó la chalcona dihidroxifenil propenona y se evaluó su efecto sobre el aislamiento clínico de E. cloacae para determinar la concentración inhibitoria mínima mediante el método de microdilución en caldo y con la betalactamasa purificada mediante cromatografía de afinidad se realizaron estudios espectrofotométricos de cinética enzimática. Resultados: La concentración inhibitoria mínima de la dihidroxifenil propenona sobre E. cloacae fue de 35 μg/ml; el porcentaje de recuperación de la betalactamasa a partir del microorganismo fue de 31,75%; en el estudio cinético se evidenció actividad inhibitoria de acuerdo con los parámetros cinéticos de Vmax=1,7 x 10-3 μM/minuto y K=2330 μM. Conclusión: La chalcona dihidroxifenil propenona ejerce su actividad inhibitoria por medio de la interacción con la betalactamasa y, de esta manera, protege la integridad estructural de los antibióticos betalactámicos; dicho efecto sinérgico la convierte en un compuesto promisorio en la búsqueda de alternativas para enfrentar la resistencia bacteriana.

Palabras clave: Enterobacter cloacae ampicilina cefalosporinasa cromatografía de afinidad inhibidores enzimáticos chalconas.

2014-05-16   |   333 visitas   |   Evalua este artículo 0 valoraciones

Vol. 34 Núm.1. Abril 2014 Pags. 114-123 Biomédica 2014; 34(Supl. 1)