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Pregabalina es una nueva molécula que ha sido desarrollada para el tratamiento de la epilepsia y el dolor neuropático. Es un compuesto sintético que está estructuralmente relacionado al neurotransmisor natural, GABA (ácido gama-aminobutírico) ya que ambos tienen la misma cadena alifática. Funcionalmente no tiene actividad biológica similar al GABA: no es activa en los receptores gabaérgicos, no interviene en la recaptación o degradación del GABA y no es convertida a GABA o a un agonista del mismo. Pregabalina es un aminoácido que atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica, permitiendo alcanzar sus sitios de unión principales en el cerebro y médula espinal. Pregabalina no muestra afinidad por lo sitios de receptores ni altera las respuestas asociadas con la acción de muchas drogas utilizadas en el tratamiento del dolor y de la epilepsia. Su mecanismo de acción ha sido recientemente demostrado. Pregabalina se une potencialmente a la subunidad alfa-2-delta (a2d), una proteína asociada a los canales de calcio voltaje dependientes. Solamente los compuestos estructuralmente similares a pregabalina (gabapentin y otros compuestos estructuralmente similares a cualquiera de ellos) se unen a este sitio. Ninguno de los anticonvulsivantes conocidos se une a esta subunidad a2d. La unión a a2d reduce el ingreso de los iones de calcio (Ca2+) dentro de las terminales presinápticas, lo que, disminuye la liberación de neurotransmisores excitatorios, por ejemplo: glutamato, sustancia P y noradrenalina. Esto da como resultado una estimulación disminuida de los receptores postsinápticos. Es esta disminución en la estimulación de las redes neuronales y la modulación en los neurotransmisores las que le otorgan a pregabalina la actividad analgésica, anticonvulsivante y ansiolítica.

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2006-07-13   |   3,644 visitas   |   Evalua este artículo 0 valoraciones

Vol. 30 Núm.1. Enero 2005 Pags. 1-2 Rev Neurol Arg 2005; 30(Supl. 1)