Antiinflamatorios no esteroides:

ketorolaco trometamina 

Autor: Carballo Junco José Antonio

Fragmento

El ketorolaco trometamina es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) que pertenece a la familia de los pirrolopirroles. Su nombre químico es el ácido (+)-5benzoil-2.3-dihidro-1H-pirrolizina-1-carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-1.3, propanodiol. La estructura del ketorolaco es única, ya que el anillo al que está unido el ácido carboxílico representa en realidad al ácido propiónico cíclico. Por lo tanto, la parte ácida está más limitada y la molécula es más plana que la de otros agentes similares que tienen las funciones del ácido propiónico. La elección de la sal fue crítica, ya que era necesario dar a la molécula una gran solubilidad para que las soluciones para administración vía intramuscular y las tabletas para administración bucal se disolvieran con mayor rapidez. La sal de trometamina se eligió en específico para este fin. La gran mayoría de los productos comerciales son una mezcla racémica de R-(+) y S-(-) ketorolaco trometamina. Al igual que con otros AINE, la actividad biológica del ketorolaco corresponde a la forma S. El ketorolaco trometamina puede existir en tres formas cristalinas, todas solubles en agua. Es un polvo de color blanco a transparente, que se disuelve a una temperatura aproxima- da de 162ºC. Se disuelve libremente en agua y metanol, es algo soluble en etanol e insoluble en otros solventes orgánicos. Tiene un pKa de 3.5 y un coeficiente de partición n-octanol/agua de 0.26. Su masa molecular es de 376.41. El ketorolaco es un analgésico potente que también ejerce efectos antiinflamatorios y es ligeramente antipirético. Los AINE analgésicos de acción periférica inhiben la enzima sintetasa de las prostaglandinas (ciclooxigenasa). Estas prostaglandinas se generan a raíz de un traumatismo tisular y se consideran eficaces mediadores del dolor por sus efectos sobre los receptores del dolor de los nervios periféricos, los cuales se ejercen en forma sinérgica con los de la bradiquinina, la serotonina y la histamina. Al reducir los niveles tisulares de prostaglandinas, los inhibidores de la sintetasa de las prostaglandinas suprimen dicha sinergia y atenúan los efectos de los transmisores tisulares cuando se encuentran en las terminaciones nerviosas. Al disminuir los niveles de prostaglandina, se reduce de manera importante la sensibilidad de los receptores aferentes a los efectos de la bradiquinina, la histamina y la serotonina, por lo que el dolor mengua o incluso desaparece por completo.

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2009-04-06   |   7,527 visitas   |   12 valoraciones

Vol. 5 Núm.49. Agosto 2008 Pags. 14 Odont Moder 2008; 5(49)