Incremento de disolución de un derivado del furano mediante la técnica de secado por atomización

Autores: Iraizoz Barrios Antonio, Bataille Bernard, Castanedo Cancio Nilo, Iraizoz Colarte Antonio, Lidwine Grosmaire, Barrios Álvarez María Aurora, Baylac Giles

Resumen

Objetivo: Incrementar la solubilidad en agua del 2-bromo-5-(2-bromo-2-nitrovinyl) -furano (G1), un ingrediente farmacéuticamente activo sintetizado por el Centro de Bioactivos Químicos de la Universidad Central de Las Villas, con potente acción bactericida y fungicida, mediante la elaboración de macropartículas de dispersiones sólidas utilizando un proceso de secado por atomización. Métodos: Se realizó un ensayo preliminar de secado por atomización de la suspensión de G1, compuesta por: 10 g de G1, 1 g de Aerosil (Aerosil®, Degusa, Bélgica), 1 g de laurilsulfato de sodio y 100 mL de agua. La atomización se efectuó en un equipo de laboratorio (Buchi Mini Dryer spray) a 90 ºC. La dispersión sólida obtenida fue caracterizada físico-químicamente mediante difracción de rayos X, granulometría láser por el método de difracción angular, calorimetría diferencial de barrido, microscopia electrónica de barrido y espectrofotometría de absorción infraroja. Resultados: Las partículas obtenidas presentaron un pequeño tamaño, forma esférica y un incremento de la cristalinidad del G-1; no se encontraron interacciones entre los componentes de la dispersión ni presencia de productos de degradación, y la solubilidad del G-1 en agua resultó notablemente incrementada. Conclusiones: El producto obtenido por la técnica de secado por atomización incrementó apreciablemente la solubilidad del G1 sin afectar los grupos funcionales, responsables de la actividad terapéutica que se le reportan al ingrediente activo estudiado. Estos alentadores resultados sugieren la necesidad de continuar estudios para la optimización del proceso y realizar al producto obtenido ensayos de estabilidad con el objetivo de su futura inclusión en formas farmacéuticas de dosificación.

Palabras clave: 2-bromo-5 (2-bromo-2-nitrovinyl)-furano secado por atomización micropartículas disolución.

2012-10-23   |   338 visitas   |   Evalua este artículo 0 valoraciones

Vol. 46 Núm.2. Abril-Junio 2012 Pags. 150-161 Rev Cubana Farm 2012; 46(2)