Fragmento

Este medicamento pertenece a los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) del subgrupo de los derivados del ácido propiónico (naproxeno, ketoprofeno), el cual posee una eficaz actividad antiinflamatoria, antipirética y analgésica. No es higroscópico y tiene escaso olor y sabor. Presenta baja solubilidad en agua, mas no así en soluciones acuosas de hidróxidos alcalinos y carbonatos. Física y químicamente es una droga estable en estado seco y se la prepara y comercializa como una mezcla racémica. Su potencia es similar a la del ácido acetilsalicílico, aunque menor que la del naproxeno y la indometacina. Quizá sea la molécula más estudiada de todos los AINEs. Farmacodinamia El sistema enzimático “cicloxigenasas” (COX) cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas (PGs) biológicamente activas dentro de múltiples procesos homeostáticos en casi todos los órganos del cuerpo (protección gastrointestinal, homeostasis renal, funciones uterinas, regulación de la temperatura y hasta del ritmo circadiano, entre otras). En el caso del ibuprofeno, las PGs y otras citoquinas regulan los procesos reparativos correspondientes a la respuesta inflamatoria periférica y la consecuente sensibilización neuronal y dolor. Al inhibir las COX y regular a la baja la producción de las PGs, los AINEs adquieren sus indicaciones terapéuticas (disminuyen la inflamación) reduciendo la hiperalgesia inflamatoria (analgesia periférica) y regulando respuestas neuronales basales (antipiresis), así como procesos de trasmisión neuronal nociceptiva en el sistema nervioso central (hiperalgesia neurogénica secundaria). Esta diferencia y variabilidad de efectos dependen en primer lugar del órgano o funciones donde intervenga nuestra enzima, y en segundo lugar de su capacidad estructural de adaptación a varias funciones (polimorfismo). El sistema COX es una familia de isoenzimas (las que ahora se conocen son: COX1, COX2 y COX3) que son a la vez constitutivas (participan en funciones normales) y también son inducibles (aumentan su cantidad y efecto como es el caso de las COX2 en la inflamación). La diferencia de un AINE en el perfil de inhibición sobre cada una de las tres isoenzimas es quizá la responsable de la eficacia en sus efectos terapéuticos e indeseables. En el caso del ibuprofeno, las tres isoenzimas son inhibidas por él de manera eficaz.

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2012-12-06   |   2,038 visitas   |   Evalua este artículo 0 valoraciones

Vol. 8 Núm.96. Julio 2012 Pags. 1 Odont Moder 2012; 8(96)